Xermelo'nun (Telotristatethyl) piyasaya sürülmesi

Xermelo nedir?

Ipsen Pharma'dan Xermelo ilacı, SSA tedavisi altında yetersiz kontrole sahip yetişkinlerde somatostatin analoğu (SSA) tedavisi ile kombinasyon halinde karsinoid sendromu ile ilişkili ishalin tedavisi için endikedir. İlaca, Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından yetim ilaç statüsü verildi. Her bir film kaplı tablet, 250 mg telotristat etile eşdeğer 328 mg telotristat etiprat içerir.

Telotristat etil nasıl çalışır?

Xermelo, L-triptofan hidrolazlarını (TPH1 ve TPH2) inhibe eder. Hem ön ilaç (telotristat etil) hem de aktif metabolit (telotristat), serotonin biyosentezi üzerinde inhibe edici bir etkiye sahiptir. Serotonin, karsinoid sendromlu hastalarda giderek daha fazla salgılanır ve hareketliliği artıran etkisi nedeniyle diğer şeylerin yanı sıra ishale yol açar. Telotristat, periferal TPH1'i ve dolayısıyla serotonin üretimini inhibe ederek karsinoid sendromu ile bağlantılı semptomları azaltır.

Dozaj ve uygulama

Doz, günde üç kez 250 mg'dır. İlaç yemekle birlikte ağızdan alınır. Mevcut verilere göre, genellikle 3 ay içinde bir yanıt oluştuğu görülmektedir. Bu dönemde etki başlangıcı gerçekleşmezse, tedaviye devam etmenin faydalarının yeniden değerlendirilmesi önerilir.

Uygulama kısıtlamaları:

  • Yaşlılar: 65 yaş ve üstü hastalar için doz önerisi mevcut değildir.
  • Böbrek yetmezliği: belirli bir çalışma yapılmamıştır. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Doz önerisi mevcut değildir. Xermelo, şiddetli veya son dönem böbrek yetmezliği olan hastalara verilmemelidir.
  • Karaciğer disfonksiyonu: Hafif karaciğer disfonksiyonu durumunda (Child-Pugh Skor A), alım sıklığı tolerans hesaba katılarak günde üç kereden 250 mg'a düşürülebilir. Child-Pugh skoru B'den, tolere edilebilirliğe bağlı olarak doz günde bir kez 250 mg'a düşürülebilir. Child-Pugh Skor C'li hastalarda Xermelo'nun kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır, bu nedenle kullanımı önerilmez.
  • Doğurganlık, gebelik, emzirme: Telotristatil'in hamilelik ve emzirme dönemindeki etkisine ilişkin herhangi bir çalışma yoktur ve bu nedenle ilaç kullanılmamalıdır. Çocuk doğurma çağındaki hastalar güvenilir doğum kontrolü kullanmalıdır.

Çalışma durumu

Etkinlik ve güvenlik iki faz 3 çalışmada, TELESTAR ve TELECAST çalışmasında araştırılmıştır. Her iki çalışmada da, plaseboya kıyasla idrarda serotoninin bir parçalanma ürünü olan 5-hidroksiindoleasetik asitte (HIES) istatistiksel olarak anlamlı bir azalma gösterilmiştir. Ayrıca, bağırsak hareketlerinin sayısında bir azalma ve dışkı kıvamında bir iyileşme bulundu.

Xermelo'nun yan etkileri

Klinik çalışmalardan kaynaklanan yan etkiler, sıklıklarına göre aşağıda sıralanmıştır:

  • Çok yaygın (≥ 1/10): karın ağrısı, gama-glutamil transferazda artış, yorgunluk.
  • Yaygın (≥ 1/100, <1/10): iştah azalması, baş ağrısı, abdominal distansiyon, kabızlık, gaz, alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz ve alkalin fosfatazda artış, periferik ödem, pireksi.

Sağlık mesleği mensuplarına yönelik bilgilerde daha fazla bilgi bulunabilir.

!-- GDPR -->